DOI 10.53511/PHARMKAZ.2023.52.75.016
А.М.Мақсатова 1,2, Г.С.Ахметова 1, Қ.Ж.Пірәлиев 1, У.М.Датхаев 2, М.Т.Омырзаков 3, Т.М.Сейлханов 4
1«Ә.Б.Бектұров атындағы химия ғылымдары институты» АҚ, Алматы, Қазақстан
2«С.Д.Асфендияров атын. Қазақ ұлттық медицина университеті» КЕАҚ, Алматы, Қазақстан
3«GxP Company» ЖШС, Алматы, Қазақстан
4Ш.Уәлиханов атын. Көкшетау мемлекеттік университеті, Казахстан
МИКРОБҚА ҚАРСЫ ТИІМДІЛІГІ ЖОҒАРЫ AIP-2
ПРЕПАРАТЫНЫҢТЕХНОЛОГИЯСЫ ЖӘНЕ ОНЫҢ ӨТКІР УЫТТЫЛЫҒЫ
Кіріспе. Қауіпсіз және тиімді биологиялық белсенді қосылыстарды іздеуге және құруға бағытталған басым іргелі зерттеулерді дамыту синтетикалық органикалық химияның өзекті міндеттерінің бірі болып табылады. Бактерияға қарсы белсенділікке ие заттар медицина үшін өте құнды болып табылады. Дәрілік заттардың көп мөлшеріне қарамастан бактерияға қарсы жаңа заттарды
іздеу және әзірлеу, ең алдымен патогендік ағзалардың әртүрлі антибиотиктерге бейімделуінің жоғары болуына байланысты өзекті міндет болып табылады.
Зерттеудің мақсаты.Тақырыптың өзектілігіне байланысты бұл жұмыстың мақсаты пиперидин қатарынан тиімділігі жоғары микробқа қарсыAIP-2 препаратты алу технологиясын әзірлеу және оның
өткір уыттылығын анықтау болып табылады.
Материалдар мен әдістер. AIP-2 препаратының өткір уыттылығы in vivo тәжірибесінде массасы
18-24 гақ нашар тұқымды тышқандарға тікелей енгізу арқылы зерттелді.
Нәтижелер мен талдау. Бұл жұмыс аясында тиімділігі жоғары микробқа қарсы пиперидин қатарындағы AIP-2 препаратын алу технологиясы туралы мәліметтер келтірілген. Қосылысты белсенді
зат ретінде алудың технологиялық сызбасы 5 кезеңді құрады. in vivo тәжірибесінде массасы 18-24
гақ нашар тұқымды тышқандарға тікелей енгізу арқылы препаратының өткір уыттылығы зерттелді. Тәжірибелердің нәтижесі AIP-2 препаратын 1000 мг/кг мөлшерде, 3000 мг/кг мөлшерде, тіпті жоғары 5000 мг/кг мөлшерде енгізу жануалардың өліміне әкелмейтінін көрсетті. Демек, AIP-2
препаратының LD50 5000 мг/кг-нан астам болып шықты, бұл оны аз уытты заттардың 4-ші класына жатқызуға мүмкіндік береді.
Қорытынды.Сонымен, осы жұмыс аясында тиімділігі жоғары микробқа қарсы пиперидин қатарындағы AIP-2 препаратын алу технологиясы ұсынылды. Белсенді зат ретінде AIP-2 қосылысын алудың технологиялық сызбасы 5 кезеңді құрайды. Оның өткір уыттылығын зерттеу нәтижесінде
қосылысты аз уытты қосылыстарға жатқызуға болатындығы анықталды.
Түйін сөздер: синтез, пиперидол, адамантан, гидрохлорид, алу технологиясы, антимикробтық
әсер, субстанция, өткір улылық.
ӘДЕБИЕТТЕР ТІЗІМІ
1 Monnet D.L. Raising awareness about prudent use of antibiotics: a necessity for the European Union. Enferm Infecc Microbiol Clin. 2010;28: Suppl: 4: 1-3.
2 Livermore D.M. Fourteen years in resistance. IntJAntimicrobAgents. 2012;39(4):283-294.
3Tacconelli E., Carrara E., Savoldi A., Harbard S., Mendelson M. et al. Discovery, research, and development of new antibiotics: the WHO priority list of
antibiotic-resistant bacteria and tuberculosis // Lancet Infect. Dis. 2018;18(3): 318-327.
4 Magiorakos A.P., Srinivasan A., Carey R.B. et al. Multidrug-resistant, extensively drug-resistant and pandrug-resistant bacteria: an international expert
proposal for interim standard definitions for acquired resistance. ClinMicrobiol Infect. 2012;18(3): 268-281.
5 Bérdy J. Bioactive microbial metabolites. J Antibiot (Tokyo) 2005; 58(1): 1-26,doi: 10.1038/ja.2005.1.
6 Bérdy J. Thoughts and facts about antibiotics: where we are now and where we are heading. J Antibiot (Tokyo) 2012;65(8):385-395,
doi: 10.1038 / ja.2012.27. Epub 2012 18 апреля.
7 Demain A.L., Sanchez S. Microbial drug discovery: 80 years of progress. J. Antibiot (Tokyo) 2009;62(1):5-16.
8 Патент РК на полезную модель РК № 4782 /Гидрохлорид 1-(2-фенилэтил)-4-адамантанкарбонилоксипиперидина, обладающий антимикробной
активностью /Ахметова Г.С., ПралиевК.Д., ИльинА.И., ДатхаевУ.М., ОмырзаковМ.Т., Коротецкий И.С., Максатова А.М., Джумагазиева А.Б., Искакбаева
Ж.А.Опубл. 26.06.2020, Бюл. № 25.
9Хабриев Р.У. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. – М., 2005. – 47 с.
10 Моисеев И.К., Коньков С.А., Овчинников К.А. и др. Синтез и противовирусная активность новых производных адамантанового ряда // Химикофармацевтический журнал. – 2011. – Т. 45, № 10. – С. 9-13.
