Получена: 28.07.2026
Принята: 31.07.2026
Опубликована online: 21.08.2026
УДК: 615.453.64; 615.281
DOI: 10.53511/pharmkaz.2026.4.19
РАЗРАБОТКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ОЦЕНКА И ИССЛЕДОВАНИЕ БАКТЕРИЦИДНОЙ АКТИВНОСТИ ТАБЛЕТИРОВАННОЙ КОМПОЗИЦИИ КС-250 В ОТНОШЕНИИ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ
Шепилов Д.А.1,*, Таганов Ж.И.1, Джумагазиева А.Б.1, Кенешева С.Т.1, Джумабаева С.М.1, Жантуриев Б.М.2, Букеева Т.А.1, Турганбай С.3,4, Сейсембекова А.Б.1
1АО «Научный центр противоинфекционных препаратов», Алматы, 050060, Казахстан
2Лаборатория биологических испытаний Испытательного центра с лабораториями территориального филиала в г. Алматы Национального центра экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий Министерства здравоохранения Республики Казахстан, Алматы, 050000, Казахстан
3Факультет естественных наук Казахского национального женского педагогического университета, Алматы, 050000, Казахстан
4Казахстанско-Британский технический университет, Школа нефтяной инженерии, исследовательский центр «Один пояс, один путь», Алматы, 050000, Казахстан
*Автор для корреспонденции: shepilov2002@gmail.com
Введение: Перевод йодсодержащих комплексов в твердые лекарственные формы требует обеспечения достаточной механической прочности таблеток при сохранении их распадаемости, высвобождения активного вещества и противомикробной активности. Целью исследования являлись разработка таблетированной композиции КС-250 методом прямого прессования, оценка ее фармацевтического качества и определение бактерицидной активности в отношении клинически значимых бактерий.
Методы: Таблетки с номинальным содержанием КС-250 60 мг и целевой массой 500 мг получали с использованием MicroceLac® 100, повидона К30 и магния стеарата. Силы прессования 3,24 и 6,96 кН сравнивали по показателям истираемости и распадаемости таблеток. Выбранную композицию оценивали по основным фармакопейным показателям качества. Бактерицидную активность в отношении восьми референтных, резистентных и клинических штаммов бактерий определяли в трех повторностях методом серийных разведений в жидкой питательной среде с последующим пересевом на агар.
Результаты: Повышение силы прессования с 3,24 до 6,96 кН снизило истираемость с 0,81 до 0,21%, тогда как время распадаемости увеличилось с 1,62 до 4,62 мин. Таблетки, полученные при 6,96 кН, характеризовались истираемостью 0,20%, временем распадаемости 4 мин 54 с, содержанием КС-250 63,05 мг/таблетку и высвобождением 102,95% номинального содержания в течение 45 мин. Все исследованные показатели соответствовали установленным критериям приемлемости. Минимальная бактерицидная концентрация составила 60 мг/мл для исследованных штаммов Escherichia coli, Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa и 30 мг/мл для Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.
Обсуждение: Сила прессования 6,96 кН обеспечила наиболее приемлемое соотношение между механической прочностью и быстрой распадаемостью таблеток, не ограничивая высвобождение КС-250. Сохранение бактерицидной активности свидетельствует о том, что включение КС-250 в таблетированную композицию не привело к утрате его противомикробной функции, и обосновывает дальнейшую разработку выбранной матрицы MicroceLac® 100–повидон К30.
Ключевые слова: фармацевтическая композиция; твердые лекарственные формы; таблетки; противомикробные средства; активные фармацевтические субстанции; йодсодержащие соединения.
количество просмотров / 👁 11